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氟唑帕利联合治疗复发或转移性胃癌

更新时间:2018-12-30

PARP1/2 激酶是 PARP 超家族中结构最典型、最为主要的一个异构体,是一种具备多功效的蛋白质翻译后修饰功能的核酶,其分子品德为 116 kDa,在 DNA 渐变修复尤其是 DNA 单链断裂修复以及坚持基因组稳固中表演了主要角色。目前已有大量的基础研究表明化放疗与 PARP 抑制剂联合能取得更强的抗肿瘤效应。临床前研究显示氟唑帕利可抑制肿瘤细胞 DNA 损害修复、增进肿瘤细胞凋亡,增强放疗以及烷化剂、铂类等药物化疗的疗效。

氟唑帕利是靶向聚ADP 核糖聚合酶 1跟 2(poly(ADP-ribose)poly⁃merase, PARP1/2)克制剂。氟唑帕利结合阿帕替尼和紫杉醇医治复发或转移性胃癌的临床研讨的情况到底如何?领募小编告诉你

阿帕替尼是小分子 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂,重要通过抑制 VEGFR 发挥抗血管生成作用治疗恶性肿瘤,已在 2014 年 11 月获中国食品药品监督管理总局(CFDA)批准上市,商品名:艾坦®,用于单药治疗既往接受过 2 种系统化疗落伍展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管联合部腺癌。阿帕替尼在很低的浓度即能有效抑制VEGFR2,较高浓度还能抑制PDGFR、c-Kit及c-Src等激酶。

目前,一项氟唑帕利结合阿帕替尼和紫杉醇治疗复发或转移性胃癌的 I 期临床研究已在我院消化肿瘤内科启动,为晚期复发或转移胃腺癌(包括胃食管联合部腺癌)患者带来新决定。

紫杉醇是通例用于治疗卵巢癌和乳腺癌的抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚, 保持微管蛋白牢固,抑制细胞有丝破裂。体外实验证明紫杉醇存在显明的喷射增敏作用, 使细胞中止于对放疗敏感的 G2 跟 M 期。紫杉醇重要适用于卵巢癌和乳腺癌,对胃癌、肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。


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